Beschreibung:
<jats:title>Abstract</jats:title><jats:p>Analoge des Antamanids (AA), in denen die Phenylalanine der Positionen 5, 6, 9 und 10 durch Tyrosin ersetzt sind, werden durch Lochstreifen‐programmierte, automatische Synthese der linearen Decapeptide‐Vorstufen an Polystyrolharzen unter Verwendung von <jats:italic>O</jats:italic>‐Benzyl‐tyrosin aufgebaut und zwar: Tyr<jats:sup>5</jats:sup>‐AA (<jats:bold>1</jats:bold>), Tyr<jats:sup>6</jats:sup>‐AA (<jats:bold>2</jats:bold>), Tyr<jats:sup>9</jats:sup>‐AA (<jats:bold>3</jats:bold>), Tyr<jats:sup>10</jats:sup>‐AA (<jats:bold>4</jats:bold>), Ile<jats:sup>1</jats:sup>. Tyr<jats:sup>6</jats:sup>‐AA (<jats:bold>5</jats:bold>), Ile<jats:sup>1</jats:sup>. Tyr<jats:sup>5</jats:sup>. Tyr<jats:sup>10</jats:sup>‐AA (<jats:bold>6</jats:bold>), Gly<jats:sup>1</jats:sup>. Gly<jats:sup>4</jats:sup>. Tyr<jats:sup>5</jats:sup>‐AA (<jats:bold>7</jats:bold>), Gly<jats:sup>1</jats:sup>. Gly<jats:sup>4</jats:sup>. Tyr<jats:sup>6</jats:sup>‐AA (<jats:bold>8</jats:bold>), und Tyr<jats:sup>9</jats:sup>. des‐Ala‐AA (<jats:bold>9</jats:bold>). Die Cyclopeptide <jats:bold>1, 2</jats:bold> und <jats:bold>5</jats:bold> schützen wie Antamanid mit ca. 1 mg pro kg die weiße Maus vor dem Tod durch 5 mg Phalloidin pro kg, die Variante <jats:bold>3</jats:bold> mit 2 mg pro kg; <jats:bold>4</jats:bold> und <jats:bold>6</jats:bold> wirken mit 5 mg pro kg, während die Glycin‐haltigen Tyrosin‐Antamanide <jats:bold>7</jats:bold> und <jats:bold>8</jats:bold> noch mit 20 mg pro kg unwirksam sind. Im Cyclononapeptid <jats:bold>9</jats:bold>, dem das Ala<jats:sup>4</jats:sup> der Antamanidsequenz fehlt, liegt das erste wirksame, verkürzte Antamanid‐Analog vor; es schützt die Maus bei einer Dosis von 5–10 mg pro kg.</jats:p>